Особенности ректального применения лекарственных препаратов

Некоторые люди не знают как это вводит лекарства ректально, существуют заболевания которые необходимо лечить только в виде суппозиториев. Для избежания повреждения прямой кишки необходимо знать правила для введения лекарственных средств.

Структура свечей твердая, при комнатной температуре, они становятся мягкими, поэтому хранить нужно в холодильнике или контейнере.

Введение лекарственных средств методом ректально применения быстрее обезболивает, применяется при инфекционных и воспалительных процессах.

Особенности ректального применения лекарственных препаратов

Ректально – это как?

Существует четыре способа приема лекарств:

  1. Перорально – прием лекарственных средств во внутрь
  2. Ректально – способ введения лекарств в прямую кишку для быстрого поступления лекарственных веществ в организм
  3. Вагинально – прием лекарств во влагалище
  4. Назально – введения лекарственных средств в нос.

Ректально свечи вводятся при многих заболеваниях, основные это: геморрой, вирусные инфекции, воспалительные процессы. Самым эффективным методом для снижения температуры у детей есть введение ректальным методом суппозиториев.

При приеме лекарств перорально, вещества должны пройти период всасывания через органы ЖКТ и тогда попадают в кровь. А при введении лекарств ректально, свечи сразу попадаю в кровь, что приводит к быстрому действию препарата.

Применяют способ ректального введения при таких случаях:

  1. Для маленьких детей, которые еще не могут принимать лекарства перорально
  2. Людям с психическими отклонениями
  3. Больным в коме, без сознательном состоянии

Методы ректального введения

Существует два метода ректального введения:

  1. Первый метод – это введение суппозиториев в прямую кишку.
  2. Второй метод – клизма. С помощь клизмы вводят жидкие лекарственные препараты в прямую или ободочную кишку.

Особенности ректального применения лекарственных препаратов

Способ ректально ввода лекарственных средств помогает при таких ситуациях:

  1. Если больной не может глотать
  2. Если прием лекарств во внутрь вызывает рвоту
  3. Если непроходимость в пищеводе
  4. Больным которые, отказываются принимать лекарство

Успокающие лекарства психическим больным также вводят ректальным методом, чтобы снизить возбуждение.

Как вводить свечи правильно

Для избежания повреждений, свечи вводят по последовательности.

  1. Перед всеми процедурами необходимо вымыть руки, для не попадания других бактерий к уязвимому органу.
  2. Надеть медицинские перчатки
  3. Перед введением удостоверьтесь в правильной дозе, превышении дозировки может вызвать побочные эффекты.
  4. Свечу вводят лежа на боку или стоя

Особенности ректального применения лекарственных препаратов

При введение суппозиториев лежа на левом боку, необходимо поднять правую ногу согнуть в коленях, одну ягодицу приподнять и смазать кремом свечу. Для быстрого проталкивания использую указательный палец, для детей – мизинец.

Для введения свечей стоя, необходимо нагнутся вперед, раздвинуть ягодицы и ввести суппозиторий. Необходимо некоторое время полежать для рассасывания лекарства.

Если долго держать свечу в руках она начинает таять, по этому их хранят в холодильнике, а при использовании сразу при в скрывании вводят в прямую кишку. Чтобы свеча не выскальзывала можно попробовать напрячь ягодицы и зажать анус.

  • Врачи назначают применение свечей в основном на ночь.
  • Разделяют два вида введения свечей:
  • Вагинальные свечи используют после консультации с гинеколом при различных вагинальных инфекциях.

Ректальный метод назначают врачи терапевты при запорах, повышении иммунитета, снижении температуры у маленьких детей. Детям вводят свечи когда они спят.

Источник: https://vitaferon.com/rektalno-eto-kak-metod-rektalnogo-vvedeniya-preparata/

Особенности ректального введения ЛС

Фармакокинетика

Л.К.ОВЧИННИКОВА, Р.И.ЯГУДИНА, ФГУ НЦЭСМП Росздравнадзора

Способы введения лекарственных средств

Фармакокинетика — раздел фармакологии, предметом которого является изучение процессов всасывания, распределения, связывания, биотрансформации и выведения лекарственных веществ из организма.

Фармакокинетика позволяет оценить динамику пребывания лекарства и его метаболитов в организме. Иначе говоря, Фармакокинетика изучает все те процессы, которым подвергается лекарство в организме человека.

Фармакокинетические исследования лекарственных веществ позволяют разработать правильный метод дозирования, способ и продолжительность введения препарата.

Что? Как? Куда?

Лечебное или профилактическое действие лекарственных веществ начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела; оно во многом определяет скорость, силу и продолжительность фармакологического эффекта.

Пути введения лекарственных веществ подразделяются на энтеральные и парентеральные.

При энтералъном способе введения лекарство проходит через весь пищеварительный тракт или его определенный отдел.

Поэтому к энтеральным способам относятся пероральный (через рот), сублингвальный (под язык), трансбуккальный (через слизистые оболочки ротовой полости), интрадуо-денальный (через зонд) и ректальный (через анус) пути введения.

Парентеральный путь предусматривает введение веществ, минуя желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). К парентеральным путям относятся все инъекционные способы введения (внутривенный, внутриартериальный, внутримышечный, подкожный, интрастернальный, внутрибрюшинный, субарахноидальный, субокципитальный и др.

), ингаляционное и местное использование лекарственных средств (накожное, субконъюнктивальное, интраназальное и др.), наконец, имплантация под кожу, осуществляемая с помощью специальных дозаторов и помп и предназначенная для получения длительного действия лекарственного препарата.

Per OS и биодоступность

Наиболее распространенным способом применения лекарственных веществ является введение их через рот (пероральное введение). При этом всасывание лекарственных веществ начинается уже в желудке, но максимально оно осуществляется в тонком кишечнике, чему способствует значительная поверхность кишечника и его активное кровоснабжение.

Лекарственные вещества абсорбируются из просвета кишечника и попадают в сосуды стенки кишечника, а затем в систему воротной вены. По системе воротной вены лекарства поступают в печень, где могут сразу подвергаться биотрансформации. Этот этап инактивации лекарственных веществ определяют термином пресистемный метаболизм.

Чем ярче выражен пресистемный метаболизм лекарственного средства, тем меньшее его количество поступит в системный кровоток. В связи с тем, что системное действие лекарства развивается тогда, когда оно поступает в системный кровоток, предложен термин биодоступность лекарственных веществ.

Биодоступность отражает количество неизмененного лекарственного средства, которое поступает в плазму крови, относительно исходной принятой дозы препарата.

При пероральном способе введения лекарственных средств биодоступность определяется потерями при всасывании из желудочно-кишечного тракта и разрушением при первом прохождении печени.

В связи с этим вещества, имеющие низкую биодоступность, должны назначаться перо-рально в значительно больших дозах, нежели при внутривенном или внутриартериальном введении. Заметим также, что при схожести лекарственных форм различия в качестве, эффективности разных лекарственных препаратов на основе одинаковой действующей субстанции во многом предопределяются именно этим параметром.

Под язык и за щеку

При сублингвальном и буккальном введении (защечное введение) из-за обильного кровоснабжения ротовой полости всасывание лекарственного средства начинается довольно быстро. При этом препарат поступает в системный кровоток, минуя печень, а поэтому биодоступность его значительно возрастает. Лекарственное средство также не подвергается воздействию желудочно-кишечного сока.

Этот способ введения гарантирует быстрое и эффективное действие, поэтому сублингвально используются средства купирующей терапии, т.е. терапии, направленной на снятие острых приступов той или иной патологии (пример — подъязычное рассасывание нитроглицерина для купирования приступа стенокардии).

Пресистемный метаболизм при таких способах назначения лекарств либо совсем отсутствует, либо выражен незначительно.

Особенности ректального введения ЛС

При ректальном введении большая часть лекарственного средства абсорбируется и через нижние геморроидальные вены поступает в системный кровоток, минуя печень, т.е. лишь незначительная порция вещества подвергается пресистемному метаболизму.

Но, возможно, главным при этом способе назначения препаратов является то, что лекарственные средства не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта. Однако следует иметь в виду, что белки, жиры и полисахариды в толстом кишечнике не всасываются.

Достоинство этого способа введения в том, что ректально можно назначать лекарственные средства с раздражающим действием, пероральное использование которых у больного не представляется возможным (особенно на фоне сопутствующей патологии ЖКТ, язве желудка или двенадцатиперстной кишки и т.д.).

Ректально удобно назначать лекарства детям, людям преклонного возраста, больным после перенесенных операций на органах ЖКТ, пациентам в бессознательном состоянии, при рвоте, непроходимости кишечника и др.

Ингаляции

Ингаляционно вводят газообразные и летучие вещества, жидкостные аэрозоли и порошки определенного размера частиц. Ингаляционное введение ускоряет время всасывания, обеспечивает избирательность действия лекарства на дыхательную систему, позволяет получать как местный, так и резорбтивный эффект.

Разновидности инъекций

Инъекции относятся к путям введения препаратов с нарушением целостности кожных покровов. К инъекционным путям введения прибегают в основном тогда, когда хотят получить быстрый эффект от лекарственного вещества. Но иногда препараты вводят парентерально из-за их неустойчивости в ЖКТ или неспособности их всасываться из кишечника.

Из парентеральных путей введения наиболее распространенным является назначение препаратов под кожу, в мышцы или внутривенно.

Внутривенное введение позволяет обеспечить быструю доставку лекарственного средства с кровью к органам-мишеням и быстрое наступление действия (уже в течение одной минуты), а также обеспечивает точность дозирования препарата.

Внутримышечное введение лекарственных средств является наиболее распространенным способом парентерального инъекционного назначения. Этот способ введения обеспечивает наступление эффекта в течение 10—30 мин.

При подкожном введении фармакологический эффект развивается медленнее, чем при введении в вену или внутримышечно, но сохраняется более продолжительное время благодаря созданию депо препарата.

Интрастернально (в грудину) инъецируют вещества только тогда, когда иным способом ввести препарат не представляется возможным, например, детям или людям преклонного возраста, находящимся в тяжелом состоянии.

Редким является и внутрибрюшинный способ инъецирования, который используется главным образом при полостных операциях на органах брюшной полости. Например, таким способом вводят антибиотики и другие противомикробные средства при перитоните. К интраплевральному пути назначения прибегают, когда хотят создать высокие концентрации вещества в плевральной полости. Таким образом вводят, например, цитостатики при раковом поражении плевры. При проведении реанимационных мероприятий, когда невозможны иные способы введения лекарственного средства, прибегают к интратрахеальному способу введения. При этом препараты быстро всасываются в кровь через альвеолы — и эффект наступает почти так же быстро, как и при внутривенном введении.

Интраназальная новизна

Достаточно новым способом применения лекарственных средств является интраназальное введение. Раньше таким способом вводили препараты для лечения ринитов, т.е. вещества, действие которых развивалось на уровне слизистых носовой полости.

Однако в настоящее время стали применяться интраназально лекарства для получения системного эффекта.

Поскольку со слизистой полости носа препараты быстро всасываются и поступают в основном в сосуды головного мозга, то такой способ назначения обеспечивает главным образом действие лекарственных средств на центральную нервную системы.

Интраназально целесообразно назначать лекарственные вещества, разрушающиеся в ЖКТ или подвергающиеся активному пресистемному метаболизму (поэтому вынужденно используемые инъекционным способом), т.к. интраназальное введение гарантирует попадание лекарственного вещества в системный кровоток, минуя печень.

Местное нанесение

Широкое применение получили препараты, которые используются местно, т.е. наносятся на кожу или слизистые оболочки с целью получения локального действия. Однако некоторые лекарственные вещества при нанесении их на слизистые носа, глаз и даже кожу способны всасываться и оказывать резорбтивное действие.

Часто это является нежелательным явлением, т.к. при этом целесообразным является именно местное действие лекарства, а его системный эффект расценивается как нежелательный.

Например, при длительном наружном использовании мазей, содержащих кортикоидные гормоны, могут развиваться явления, схожие с эффектами при пероральном введении этих веществ.

Вместе с тем в настоящее время трансдермальное введение препаратов получило достаточно широкое распространение для получения именно системного, резорбтивного действия лекарственных средств.

С этой целью были разработаны специальные лекарственные формы с клейким, фиксирующимся на коже веществом (пластыри, диски), способные обеспечивать медленное и продолжительное поступление лекарственного вещества в кровь.

Особенностью трансдермального введения лекарственного вещества является то, что лекарство попадает в системный кровоток, практически избегая пресистемной инактивации. Это позволяет использовать подобный способ введения для веществ, разрушающихся в ЖКТ, подвергающихся быстрому пресистемному метаболизму.

Более современной лекарственной формой для чрезкожного (трансдермального) введения лекарств являются трансдермальные терапевтические системы, которые позволяют достичь равномерного поступления лекарственных веществ в кровь в течение длительного периода времени.

Список литературы

Читайте также:  Болит поджелудочная железа: причины и симптомы патологии, диагностика и лечение болезни

Журнал «Российский аптеки» № 8, 2006.

Рекомендуемые страницы:

Источник: https://poisk-ru.ru/s13017t18.html

Ректальные лекарственные формы. Характеристика. Технологическая схема производства в аптечных и промышленных условиях. Номенклатура

Ректальные
лекарственные формы имеют общий признак
— вводятся в организм
в прямую кишку (per
rectum).

Преимущества ректального способа
введения:

1. Поступление
большей части лекарственного вещества
в большой круг кровообращения,
минуя желудочно-кишечный тракт, в том
числе и печень, вследствие
этого лекарственные вещества не
разрушаются под влиянием энзимов
и рН среды желудочно-кишечного тракта.

  1. Высокая скорость всасывания ЛВ, сопоставимая с внутримышечным путем введения.

  2. Отсутствие раздражающего действия лекарственных веществ на слизистую желудочно-кишечного тракта.

  3. Местный и резорбтивный характер действия лекарственных веществ.

  4. Снижение уровня аллергических реакций.

  5. Удобство использования в психиатрической практике, больным в бессознательном состоянии, в педиатрии и гериатрии.

  6. Независимость эффекта всасывания лекарственных веществ от заполненности пищеварительного тракта.

Недостатки ректального способа
введения лекарственных веществ:

  1. Возможное раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

  2. Некоторая неэстетичность введения лекарственных препаратов.

  3. Недостаточные знания о механизме всасывания лекарственных веществ из прямой кишки.

2. Классификация и краткая характеристика ректальных лекарственных форм

1.
Суппозитории
(см.
далее).

  1. Ректальные капсулы — желатиновые капсулы, заполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, суспензии, эмульсии и т.д. При введении в прямую кишку оболочка набухает и разрушается под давлением мышечных стенок, а лекарственные вещества активно всасываются, как правило, быстрее, чем из суппозиториев. Ректальные капсулы удобны в применении, транспортировке, хранении.

  2. Ректальные мази — мягкая лекарственная форма с различным типом мазевой основы, выпускаемая в тубах с наконечником или вводимая с помощью специальных шприцев с длинным наконечником. Может использоваться для оказания как местного, так и общего действия на организм.

  3. Клизмы— ректальная лекарственная форма, предназначенная для введения растворов лекарственных, веществ в толстую кишку через анус. Различают клизмы лечебные (лекарственные и питательные) и диагностические.

  4. Микроклизмы для одноразового применения (ректиоли или ректальные пипетки) представляют собой эластичный баллончик вместимостью 3-5 мл с раствором лекарственного вещества, снабженный наконечником и защитным колпачком. Дают более быстрый терапевтический эффект, чем суппозитории.

  5. Ректальные тампоны представляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней лекарственным веществом. Ватный тампон сверху покрыт тонким слоем альгината. Перед применением его погружают на некоторое время в воду, оболочка при этом разбухает и не препятствует диффузии лекарственного вещества. Используют, в основном, для лечения заболеваний прямой кишки.

  6. Ректальные аэрозоли используют с целью оказания общего и местного действия.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

Источник: https://studfile.net/preview/3549721/

Способы применения лекарственных средств

Выбор верного пути введения лекарственного препарата поможет наилучшим образом обеспечить перемещение химических веществ к определенному участку организма. Если принимать лекарство не по той схеме, которую прописал врач, то нужного эффекта вряд ли можно добиться.

Лекарственное средство может попасть в организм несколькими способами:

  • перорально (прием внутрь);
  • парентерально (инъекцией);
  • ректально (свечи);
  • сублингвально (рассасывание под языком);
  • назально (капли в нос):
  • ингалятивно;
  • трансдермально (прикладывание к коже).

Первый способ применения лекарственных средств — Пероральный путь, или прием препарата внутрь

Это самый распространенный способ приема лекарства, так как он отличается удобством и безопасностью. Эффект медикамента, принимаемого внутрь, зависит от времени приема пищи или других лекарственных препаратов. При таком способе введения лекарство всасывается через желудочно-кишечный тракт, чаще это происходит в тонкой кишке. Далее вещество попадает в печень и только потом в кровь.

При введении этого же препарата внутривенно, медикамент, минуя кишечник и печень сразу отправляется к «больному» участку организма. Некоторые препараты нельзя принимать натощак (например, аспирин), так как их составляющие разъедают стенки желудка и могут вызвать язвенную болезнь.

Второй способ применения лекарственных средств — Инъекционный путь введения

Парентеральное введение может производиться под кожу, внутрь вены и внутрь мышцы. Подкожная инъекция подает лекарственный препарат в капилляры, затем вещество уносится кровотоком.

Внутримышечная инъекция подразумевает ввод большого объема препарата. Внутривенный способ наиболее быстро доставляет препарат к нужному участку организма.

Он может быть сделан в виде однократной инъекции или с использованием капельницы.

Третий способ применения лекарственных средств — Сублингвальное введение

Этот способ подходит для лекарств, которые склонны к полному всасыванию через капилляры, расположенные на нижней части языка. Такой тип введения отличается скоростью, так как нет необходимости ждать, пока препарат достигнет тонкой кишки и попадет в кровоток.

Четвертый способ применения лекарственных препаратов —  Ректальный метод

В составе ректальных свечей помимо лечащего вещества находится легкорастворимый компонент, обычно это масло какао. Всасывание происходит быстро через капилляры прямой кишки. В кишечнике расположена сосудистая сетка, которая способствует ускоренной абсорбции препаратов и их поступлению в кровеносную систему. Помимо быстрого воздействия на организм, отмечаются и другие плюсы:

  • Лекарства минуют воротную вену, что полностью исключает накопление их в печени.
  • Ректальное введение не вызывает приступов тошноты, а в случае ее наступления препараты не выводятся с рвотными массами.
  • Пиковое воздействие на организм – минимальное, а продолжительность действия препарата – максимальная.

На этих основаниях ректальные свечи признаны одной из самых безопасных и эффективных методик лечения, могут использоваться для терапии беременных женщин и новорожденных.

Пятый способ применения лекарственных средств — Трансдермальный тип введения

Данный способ еще называют наружным способом применения лекарств. Форма выпуска препаратов трансдермального типа сводится к пластырям. Оставить такой пластырь можно на несколько часов, что позволит лекарству непрерывно всасываться через капилляры кожи. Однако, стоит следить, чтобы не оставалось раздражений на кожном покрове.

И, наконец последний, шестой способ применения лекарств — Ингаляционный метод

К таким лекарствам относят аэрозоли от астмы, препараты для наркоза, Лазолван и Беродуал, которые добавляют в ингаляционный аппарат.  Часто используются фитомасла и сборы трав. В кровоток медикамент попадает через мелкие капилляры, расположенные в легких человека.

Источник: https://Shop.Tinctures.ru/sposoby-primeneniya-lekarstvennyx-sredstv/

3 — Фарма

2.     
Пути
введения лекарственных веществ в организм (классификация, сравнительная
характеристика). Трансдермальный путь введения. Особенности сублингвального,
ректального, интраназального и ингаляционного путей введения лекарственных
веществ, их преимущества и недостатки.

Все способы введения лекарств в организм принято разделять на две большие
группы — энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные,
то есть минуя его. Этим самым подчеркивается важнейшая роль ЖКТ как основной
системы проникновения лекарств в организм. 1.
Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:

а) пероральное введение — прием
лекарства через рот в желудок. Самый удобный и простой, поэтому наиболее часто
используемый метод. Эффект препарата, введенного внутрь, развивается через
20-40 минут, в зависимости от содержимого желудка, липофильности лекарства,
характера растворителя. Эффект спиртовых растворов препаратов наступает
примерно в два раза быстрее, чем водных.

Необходимо помнить, что все лекарства,
введенные через рот, прежде чем попасть в системный кровоток, проходят через
печень, где определенная часть их мегаболизируется и теряет свою активность
(пресистемная элиминация).

Характеристикой этого процесса является
биодоступность — то есть отношение количества лекарства, находящегося в крови,
к общему количеству лекарства, введенного в организм.

б)    
сублингвальное введение
— нанесение лекарства под язык.

Подъязычная область
чрезвычайно интенсивно кровоснабжается, имеет множество поверхностно
расположенных капилляров,  поэтому обладает высокой всасывательной
способностью.

Пресистемной элиминации лекарства при этом способе введения не
происходит. Этот метод используется при экстренной терапии — например,
нитроглицерин, принятый под язык, начинает оказывать свое действие уже через
1-2 минуты.

в)     
ректальное введение
— введение лекарств через прямую кишку в виде
лекарственных клизм или свеч. Достоинством этого метода является то, что
всасывающиеся лекарства в основном минуют печеночный барьер и сразу поступают в
кровоток. То есть биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при
пероральном.

2. Наиболее распространенными
парентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:

1. Введение под
кожу
Вводят
стерильные, изотонические водные и масляные растворы лекарственных средств в
объеме 1 — 2 мл. Растворы имеют физиологические значения рН. Препараты не
должны оказывать раздражающего действия (подкожная жировая клетчатка богата
болевыми окончаниями) и вызывать спазм сосудов. Фармакологический эффект
возникает через 15 — 20 мин после инъекции.

2. Введение в
мышцы
Вводят
стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси. Максимальный
объем внутримышечной инъекции — 10 мл. Эффект большинства лекарственных средств
развивается быстрее, чем при инъекции под кожу, — через 10 — 15 мин, так как
мышцы имеют обильное кровоснабжение.

Медленно всасываются дифенин, бутадион,
сибазон, образующие прочную связь с белками мышечной ткани. При введении в
мышцы масляных растворов и взвесей получают депо лекарственных средств,
обеспечивающее их длительное поступление в кровь и пролонгированное действие
(ретаболил, препараты инсулина, бензилпенициллина).

3. Введение в
вену
Применяют
стерильные водные растворы или жировые ультраэмульсии заводского приготовления.

Допустимо введение гипертонических растворов и средств со слабыми раздражающими
свойствами (во избежание флебита вены промывают физиологическими растворами
глюкозы или натрия хлорида).

Эффект после вливания в вену в 5 — 10 раз сильнее
по сравнению с активностью при приеме препаратов внутрь, наступает быстро.
Внутривенные инъекции проводят медленно, чтобы в органах с богатым
кровоснабжением (головной мозг, сердце, легкие, почки, печень) не создавались
токсические концентрации.

Только 60% детей
в возрасте 3 — 12 лет имеют удовлетворительные для инъекций вены (лекарственные
средства приходится вводить в вену пальмарного сплетения руки, что увеличивает
болевую реакцию).

4. Введение в
артерии
Для
введения в артерии, а также внутрисердечно, в губчатое вещество костей,
субарахноидальное и эпидуральное пространства, используют только стерильные
изотонические водные растворы лекарственных средств.

В артерии
пораженных органов вводят антибиотики и противоопухолевые средства в высоких
концентрациях. При эндартериите и отморожении в артерии конечностей вливают
сосудорасширяющее средство ацетилхолин. Доступ к артериям хирургический,
создают артериовенозный шунт, чтобы исключить попадание токсических
лекарственных средств в системный кровоток.

1.
Внутрисердечный путь
Единственным показанием для этого пути служит
остановка здорового сердца при травмах. В полость левого желудочка вводят
адреналин.

2. Внутрикостный
путь
Этот
путь введения лекарственных средств обеспечивает такую же скорость наступления
эффекта, как и внутривенные инъекции. В губчатое вещество пяточной кости
вливают местные анестетики (лидокаин) при операциях на конечностях.

3. Субарахноидальный и эпидуральный пути
В
субарахноидальное или эпидуральное пространства спинного мозга вводят местные
анестетики для спинномозговой анестезии, наркотические анальгетики с целью
лечебной анальгезии, антибиотики при менингите.

Инъекцию проводят на уровне
нижних грудных — верхних поясничных позвонков атравматической иглой диаметром
менее 0,4 мм с конусовидным концом. Это необходимо потому, что отверстие
в твердой мозговой оболочке плохо затягивается. Через него сочится ликвор,
вызывая перепады внутричерепного давления и тяжелую головную боль.

При объеме
инъекции более 1 мл удаляют соответствующее количество ликвора.

Трансдермальный  путь Применяют лекарственные средства
в форме мазей, паст, растворов, эмульсий, суспензий, лосьонов для местного
воздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получения
рефлекторных ответов со стороны внутренних органов.

Следует учитывать
возможность всасывания липидорастворимых лекарственных средств в кровь,
особенно при повреждении кожи, воспалении и у детей. У детей тонкий роговой
слой кожи, повышено содержание воды в подкожно-жировой клетчатке, увеличено по
сравнению с показателем взрослых отношение площади поверхности к массе тела.

Читайте также:  Ингибиторы протонной помпы - список препаратов, названия блокаторов насоса

У
недоношенных детей, кроме того, отсутствуют врожденные барьерные свойства кожи.
Пожилой возраст также вносит коррективы в биодоступность лекарственных средств
при накожном применении. Старение кожи начинается с 40 лет.

К 60 годам все слои
кожи истончаются, в ней уменьшается количество капилляров, возникают нарушения
микроциркуляции в виде стаза и микротромбозов. В последнее время стали использовать трансдермальные терапевтические
системы (ТТ
S).

Они представляют собой форму введения липофильных лекарственных средств
в большой круг кровообращения через неповрежденный кожный покров по заданной
программе.

Лекарственное средство находится в резервуаре в форме суспензии или
геля, скорость всасывания регулируется проницаемостью мембраны из
микропористого полимера или диффузией из полимерной матрицы. Количество
поступающего в организм активного вещества можно регулировать площадью и
конструкцией наклеиваемой системы, эффективность действия повышается за счет
равномерного поступления дозы в кровоток, побочные эффекты снижаются. После удаления
TTS всасывание лекарственного средства прекращается через 20 — 30 с.

В состав TTS вводят
препараты для профилактики или длительного лечения хронических заболеваний,
средства заместительной терапии. Все лекарственные средства в TTS должны
оказывать действие в малых дозах, не вызывать раздражения и воспаления кожи.

В
настоящее время в медицинской практике применяют TTS, содержащие скополамин
(профилактика укачивания), нитроглицерин (курсовое лечение стенокардии),
клофелин (при артериальной гипертензии), теофиллин (курсовая терапия
бронхиальной астмы), 17-β-эстрадиол (в период менопаузы у женщин

Сублингвальный
(рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути

Рассасывание в
полости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в систему
верхней полой вены, при этом отсутствует действие пищеварительных соков и
ферментов печени.

Сублингвально принимают только лекарственные средства с
высокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступа
стенокардии, антигипертензивные препараты при гипертоническом кризе, стероидные
гормоны.

 Ректальный путь Ректальный путь
используют при невозможности приема лекарственных средств внутрь (рвота,
бессознательное состояние). Из прямой кишки 50 % дозы всасывается в систему
нижней полой вены, минуя печень, 50 % — поступает в воротную вену и частично
инактивируется в печени.

Ограничения
ректального введения — высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки
к раздражающим воздействиям (опасность проктита), малая всасывающая
поверхность, короткий контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой,
небольшой объем растворов для лечебных клизм (50 — 100 мл), неудобство
проведения процедур на работе, в путешествии.

Ингаляционный
путь
Ингаляции
позволяют получить быстрый резорбтивный эффект лекарственных средств в связи с
большой площадью контакта альвеол и капилляров (150 — 200 м2).

Ингаляционно вводят наркозные средства — летучие жидкости и газы, а также с
целью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств,
глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков, порошок
противогистаминного препарата кромолина-натрия (интал). Глубина проникновения
аэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц.

Частицы величиной 60
мкм оседают в глотке и попадают в желудок, частицы величиной 20мкм проникают в
терминальные бронхиолы, размером 2мкм — в предальвеолярный жом, 1 мкм — в
альвеолы.

Следует
учитывать сложность дозирования лекарственных средств для ингаляционного
применения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействия
пропеллентов на медицинский персонал, возможность поступления аллергенов.

При
правильном применении ингалятора в легкие поступает только 10 — 20 % дозы.  Аэрозоли с особо мелкодисперсными частицами
распыляют с помощью ингалятора-небулайзера (лат. nebula— туман).

Он позволяет быстро доставлять
терапевтическую дозу препарата в аэрозольной форме, пригоден для применения с
первых месяцев жизни ребенка.

Интраназальный  путь  введения 
целесообразен  в  ситуациях,  когда  желательно совместить
экстренность введения препарата с одновременным воздействием его на эпителий
верхних дыхательных путей. Доза препарата — не более 1 мл в форме для
интраназального введения.

Источник: https://www.sites.google.com/site/farmacologiald32/3

Введение

Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам.

В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.

Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

В данной курсовой работе мы проведем исследования в области ректальных лекарственных форм.

Классификация лекарственных средств для ректального применения

  • · ректальные суппозитории;
  • · ректальные капсулы;
  • · ректальные растворы и суспензии;
  • · порошки и таблетки для приготовления ректальных растворов и суспензий;
  • · мягкие лекарственные средства для ректального применения;
  • · ректальные пены;
  • · ректальные тампоны.

Суппозитории

  1. Суппозитории (Suppositoria) — твердые при комнатной и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела.

  2. Суппозитории — твердая дозированная лекарственная форма, состоящая из основы и лекарственных веществ, расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.
  3. Суппозитории предназначены для ректального (свечи), вагинального (пессарии, шарики) и других путей введения (палочки).

    [1,2]

  4. Номенклатура суппозиториев в терапии постоянно увеличивается, чему способствуют следующие преимущества их как лекарственной формы [1,2,5,7]:

попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кровообращение.

Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория проходит через венозную и лимфатическую системы малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков.

В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками. (При глубоком ректальном введении суппозитория лекарственное вещество всасывается из верхних отделов прямой кишки и большая его часть попадает в печень.):

  • высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ, которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении (превышает скорость при подкожном введении и приближается по скорости всасывания к внутривенному введению):
  • снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;
  • уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ;
  • независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;
  • введение веществ, имеющих неприятные органолептические свойств, несовместимые в других лекарственных формах;
  • отмечается высокая эффективность использования суппозиториев в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности;
  • простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности внесения инфекции;
  • возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами;
  • компактность лекарственной формы;
  • доступность для заводского и аптечного производства;
  • ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова.
  • Из отрицательных сторон суппозиториев как лекарственной формы отмечают: [1,2,5,7]:
  • неустойчивость при хранении;
  • трудоемкость изготовления;
  • неудобство применения.

В настоящее время выпускается большая номенклатура ректальных суппозиториев, обладающих различными терапевтическими действиями: местным (анестезирующим, вяжущим, слабительным, противозудным, антисептическим, противомикробным и др.

) и общим (анальгетическим, спазмолитическим, адреномиметическим, снотворным и др.). Возможно ректальное введение и высокомолекулярных соединений, таких, как инсулин и гепарин.

С помощью суппозиториев проводят безболезненную премедикацию, введение в наркоз и создание базис-наркоза, ректальное введение лекарственных средств успешно используется в кардиологической практике. [1,9]

Источник: https://studbooks.net/1897831/meditsina/lekarstvennye_sredstva_rektalnogo_primeneniya

Ректальные лекарственные формы

ОДЕССКИЙ  ГОСУДАРСТВЕННЫЙ  МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ кафедра аптечной технологии лекарств
КУРСОВАЯ  РАБОТА
НА  ТЕМУ  «РЕКТАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ»

      
      

 Выполнила: студентка фармацевтического факультета III к, 1 гр.

                 Владимирская И.С.   
    

ОДЕССА, 2010

 ВВЕДЕНИЕ 

 Все большее 
распространение в медицинской 
практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется 
их положительными свойствами и отсутствием 
негативных эффектов, присущих пероральным 
и инъекционным препаратам.

 В состав суппозиториев 
входят лекарственные средства почти 
всех фармакологических групп с 
разнообразными физико-химическими 
свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и 
снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.

  •  Немотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.    
          
          
          
          
          
       
  •  Классификация лекарственных средств 
    для ректального 
  •  применения:
  • ректальные суппозитории;
  • ректальные капсулы;
  • ректальные растворы и суспензии;
  • порошки и таблетки для приготовления ректальных растворов и суспензий;
  • мягкие лекарственные средства для ректального применения;
  • ректальные пены;
  • ректальные тампоны.

  

  1. СУППОЗИТОРИИ
  2.   ОПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ 
  3.  Суппозитории (Suppositoria) — твердые при комнатной и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела.
  4.  Суппозитории 
    — твердая дозированная лекарственная 
    форма, состоящая из основы и лекарственных веществ, расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.
  5.  
    Суппозитории предназначены для 
    ректального (свечи), вагинального (пессарии, шарики) и других путей введения (палочки). 
     
  6.  Номенклатура 
    суппозиториев в терапии постоянно 
    увеличивается, чему способствуют следующие преимущества их как лекарственной формы:
  • попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория проходит через венозную и лимфатическую системы малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками. (При глубоком ректальном введении суппозитория лекарственное вещество всасывается из верхних отделов прямой кишки и большая его часть попадает в печень.):
  • высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ, которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении (превышает скорость при подкожном введении и приближается по скорости всасывания к внутривенному введению):
  • снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;
  • уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ;
  • независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;
  • введение   веществ,  имеющих   неприятные   органолептические свойств, несовместимые в других лекарственных формах;
  • отмечается высокая эффективность использования суппозиториев в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности;
  • простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности внесения инфекции;
  • возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами;
  • компактность лекарственной формы;
  • доступность для заводского и аптечного производства;
  • ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова. Из отрицательных сторон суппозиториев как лекарственной формы отмечают;
  • неустойчивость при хранении;
  • трудоемкость изготовления;
  • неудобство применения.

 

 В настоящее 
время выпускается большая номенклатура ректальных суппозиториев, обладающих различными терапевтическими действиями: местным (анестезирующим, вяжущим, слабительным, противозудным, антисептическим, противомикробным и др.

) и общим (анальгетическим, спазмолитическим, адреномиметическим, снотворным и др.). Возможно ректальное введение и высокомолекулярных соединений, таких, как инсулин и гепарин.

С помощью суппозиториев проводят безболезненную премедикацию, введение в наркоз и создание базис-наркоза, ректальное введение лекарственных средств успешно используется в кардиологической практике. 

 Ректальные 
суппозитории (suppositoria rectalia)
могут иметь форму:

  • конуса;
  • цилиндра с заостренным концом;
  • иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

 Наиболее 
рациональной формой является форма 
«сигары», так как суппозитории этой формы легко преодолевают сопротивление кольцевого сфинктера прямой кишки и не выпадают наружу.

 Масса одного ректального суппозитория должна быть в пределах 1-4 г. Если масса в рецепте не указана, готовят суппозиторий массой 3 г.

  •  Масса ректального суппозитория для детей 
    должна находиться в пределах 0,5—1,5 г. 
     
  • АНАТОМИЧЕСКИЕ И ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕДПОСЫЛКИ РЕКТАЛЬНОГО
  • ПРИМЕНЕНИЯ  ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
  •  ПРЯМАЯ КИШКА — дистальный отдел толстой кишки 
    длиной — 15-20 см.
  •  РАЗЛИЧАЮТ СЛЕДУЮЩИЕ 
    ОТДЕЛЫ ПРЯМОЙ КИШКИ:
  •  1)
    надампулярный
    (1/5 часть общей длины прямой кишки);
  •  2) ампулярный
    (3/5 части общей длины прямой кишки);
  •  3) анальный
    (1/5 от общей длины прямой кишки). 
  •  Лекарство, унесенное нижней или средней 
    геморроидальными венами, попадает прямо 
    в кровяное русло, минуя печень, в 
    которую попадает лекарство, всосавшееся 
    через верхнюю вену.  
  •  АБСОРБЦИЯ ЛВ ИЗ СУППОЗИТОРИЕВ 
    ВКЛЮЧАЕТ ПРОЦЕССЫ:
     
  •  ♦ высвобождение 
    из формы;  
  •  ♦ проникновение 
    в слизистую кишечника;  
  •  ♦ поглощение тканями;  
  •  ♦ перенос 
    в общий кровоток.  
  •  НА 
    АБСОРБЦИЮ ВЛИЯЮТ ФАКТОРЫ:
     
  •  ♦ коэффициент 
    распределения лекарства;  
  •  ♦ рН ректальных суппозиториев;  
  •  ♦ физические свойства веществ;  
  •  ♦ присутствие 
    в основе вспомогательных веществ;  
  •  ♦ влияние 
    основы (носителя).  
  •   ФАРМАКОПЕЙНЫЕ ТРЕБОВАНИЯ К СУППОЗИТОРИЯМ
  1. Однородность массы (проверяется на продольном срезе: не должно быть включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток, допустимо наличие воздушного стержня).
  2. Одинаковая форма.
  3. Твердость, обеспечивающая удобство применения.
  4. Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать ±5%. Только два суппозитория могут иметь отклонение не более ±7,5%. Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.
  5. Температура плавления суппозиториев, изготовленных на гидрофобной основе, не должна превышать 37 °С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.
  6. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час (определяют в воде).
  7. Лекарственные вещества в суппозиториях должны быть точно дозированы. На них распространяется правило высших разовых и  суточных доз для внутреннего применения веществ списка А и Б.
  8. Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте Государственной фармакопеей отнесены к категории А и должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии Escherichia coli.

 КЛАССИФИКАЦИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

СУППОЗИТОРНЫЕ ОСНОВЫ. ТРЕБОВАНИЯ К СУППОЗИТОРНЫМ ОСНОВАМ.

  1.  Суппозитории 
    — сложная лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ, равномерно распределенных в основе.
  2.  Требования 
    к суппозиторным основам можно 
    условно разделить на две группы: требования биофармацевтические и технологические. 
  3.  Требования 
    к суппозиторным 
    основам, обоснованные с биофармацевтической точки зрения:
  • температура плавления или растворения основы должна быть близкой к температуре тела человека;
  • основа должна быть физиологически индифферентна (не раздражать слизистые и не вызывать другие нежелательные эффекты);
  • основа должна быть химически индифферентна (не взаимодействовать с лекарственными веществами, вводимыми в основу);
  • основа не должна препятствовать высвобождению и терапевтическому действию лекарственных веществ. (Как правило, легко высвобождают лекарственные вещества большинство водорастворимых природных основ, кроме ПЭО, медленнее — гидрофобные основы.) 

           Технологические требования к основам. Основы должны:

  • обеспечивать химическую и физическую стабильность в процессе изготовления и хранения суппозиториев;
  • иметь способность легко формоваться и сохранять необходимую твердость при введении;
  • обладать способностью эмульгировать необходимое количество водных растворов;
  • иметь определенные структурно-механические критерии пластичности, вязкости,, деформации и т. п.;
  • иметь четкую температуру плавления в небольшом интервале температур без стадии размягчения;
  • быстро затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.

 

 В истории 
развития суппозиторных основ выделяют три периода: 

 

  1. период  — до использования масла какао  в качестве основы. В древние времена применяли суппозитории, сформированные из жиров различных животных, меда, соков растений, растительных и животных порошков. В средние века суппозитории готовили из смеси сала и воска, воска и мыла, из нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных лекарственными мазями или медом. Суппозитории применяли при геморрое, для борьбы с кишечными паразитами.

  

  1. период — период преимущественного использования  масла какао как основы (до начала XX века).

 

 III период   — период широкого использования заменителей масла какао. 

 По отношению 
к воде суппозиторные основы классифицируют как:

  • гидрофобные;
  • гидрофильные;
  • дифильные;

Источник: https://www.stud24.ru/medicine/rektalnye-lekarstvennye-formy/42155-131604-page1.html

Современные ректальные лекарственные формы

ГОУ ВПО «Курский государственный 
медицинский университет» Министерства здравоохранения 
и социального 
развития РФ

кафедра фармацевтической технологии 

Зав.кафедрой: д.ф.н., проф. Т.А. Панкрушева  
   

Курсовая работа

по теме: «Современные ректальные лекарственные формы».    
 

Подготовила: студентка VI курса группы №10 фармацевтического факультета/заочной формы обучения А.А. Дудина (Суржикова)   
  

Курск 2011

Оглавление 

Введение.…………………………………………………………………………..3

Глава 1. Преимущества ректального способа введения ЛВ……………………4

Глава 2. Классификация и характеристика ректальных ЛФ……………………6

Глава 3. Особенности состава и технологии ректальных мазей……………….11

Глава 4. Совершенствование технологии ректальных суппозиториев. Современная номенклатура суппозиториев местного и общего действия…..13

Заключение……….…………………………………………………………..…. 25

Список использованной литературы……………………………………………….26 
      
      
    

Введение
 
 

      Все большее  распространение в медицинской  практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется  их положительными свойствами и отсутствием  негативных эффектов, присущих пероральным  и инъекционным препаратам.
 

      В состав суппозиториев  входят лекарственные средства почти  всех фармакологических групп с  разнообразными физико-химическими  свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и  снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.
 

     Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.     
      
  

     Глава 1. Преимущества ректального способа введения лекарственных веществ. 

     Ректальный 
приём препаратов, или ректа́льно (лат. per rectum) — способ введения лекарств в прямую кишку с целью их абсорбции кровеносными сосудами прямой кишки и поступления в систему кровообращения. С током крови лекарственные препараты распространяются по органам и системам органов, на которые оказывает своё воздействие.

  •      Лекарство, вводимое ректально, обычно (в зависимости от препарата) начинает быстрее действовать, имеет более высокую биодоступность, более короткое пиковое воздействие и менее продолжительное воздействие, чем при приёме перорально.[10]
  •      Ещё одно преимущество ректального введения лекарств состоит в том, что оно 
    вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приёма, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.
  •      Кроме этого, при ректальном приёме препаратов, обходится «эффект первичного прохождения», а это означает, что лекарство 
    достигнет системы кровообращения со значительно меньшими изменениями 
    и в большей концентрации.

     Прямая 
кишка имеет богатое кровоснабжение и развитую капиллярную сеть. Причем через нижние ректальные вены кровь 
от прямой кишки попадает в нижнюю полую вену, минуя портальную вену печени (v. portae). Часто ректально вводят ЛВ, инактивирующиеся печенью.

Ввиду практического отсутствия в нижнем отделе толстой кишки пищеварительных ферментов, лекарственные вещества не подвергаются их воздействию.

Однако это обстоятельство, а также ограниченная всасывающая способность слизистой толстой кишки суживают круг веществ, оказывающих резорбтивное действие при ректальном введении.

Введенные в прямую кишку жиры, белки и полисахариды сами не всасываются и не распадаются па менее крупные молекулы, и потому лекарственные препараты подобной структуры при ректальном введении не оказывают резорбтивного действия.

     Кроме того, ректальное введение позволяет 
избежать механического раздражения 
лекарственной формой слизистых 
оболочек желудка. Ректальное введение также можно использовать при 
затруднении или невозможности перорального приема, например, при сужении пищевода или же у детей.

Благодаря богатому кровоснабжению слизистой оболочки прямой кишки, при ректальном введении лекарственные вещества быстро поступают в системный кровоток.

Отсутствие процесса инактивации поступивших веществ в печени обеспечивает их высокую концентрацию, что приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта.

     ПРИМЕР. Так, при ректальном введении парацетамола его биодоступность выше и максимальная концентрация препарата в крови 
достигается быстрее, а анальгетический эффект сохраняется дольше, чем при пероральном применении42.

Ректальное введение парацетамола приводит к более длительному сохранению его эффекта у детей, чем пероральное. При ректальном введении морфина животным фармакокинетические параметры оказались сравнимы с таковыми при внутримышечном применении препарата.

  К недостаткам ректального введения лекарственных средств можно отнести: неудобство применения, индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (а значит, терапевтических эффектов), возможность раздражения слизистой оболочки прямой кишки. [4] 
Итак: 
1.

    Ректальное введение обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в системный кровоток и развитие терапевтического эффекта. 

2.    При ректальном введении наблюдается большая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров. 

 
 

Глава 2. Классификация и характеристика ректальных лекарственных форм. 

Лиофилизованные суппозитории.

     Основной 
массой лиофилизованных суппозиториев 
является активное вещество, количество основы – минимально. Принцип изготовления суппозиториев состоит в замораживании при температуре – 50 -70ºС эмульсии или суспензии ЛВ в суппозиторной форме.

Замороженные суппозитории извлекают из формы и подвергают лиофилизации с последующим добавлением суппозиторной основы. Суппозитории, полученные таким способом, быстро растворяются в прямой кишке, не вызывая ее раздражения.

Однако, как и все лиофилизированные препараты, эта ЛФ гидролабильна и требует особых условий хранения.[1]

Прессованные (или таблетированные) суппозитории.

     Приготовление таких суппозиториев основано на превращении жировых суппозиторных 
масс в форму порошка, что позволяет 
ему свободно высыпаться из загрузочной 
воронки и готовить суппозитории, подобно таблеткам, методом прессования, используя матрицы и пуансоны соответствующей формы.

Для достижения точности дозирования, сыпучести из загрузочного бункера, суппозиторную массу охлаждают в холодильной камере до температуры 3 — 5ºС, измельчают и просеивают через сито.

Для улучшения технологических свойств в массу вводят разбавители (лактозу, сахарозу, аэросил) в количестве до 10 – 20%, скользящие вещества – крахмал и аэросил (до 3 – 5%).[1]

Ректальные мази.

     На 
жировых и гидрофильных основах. В качестве гидрофильных основ – 
полиэтиленгликоли, гели МЦ, оксипропилметилцеллюлозы, NаКМЦ.

Значительное, до 50г, однократное введение мази позволяет увеличить количество применяемого ЛВ. За сет большого количества основы можно применять ЛВ, которые при других способах введения могут вызвать раздражение.

Ректальные мази выпускаются в шприц — тюбиках  с длинными наконечниками.[14]

Ректальные 
капсулы. 

Ректальные  капсулы представляют собой твердые  пустотелые жировые или на иной основе капсулы заданных размеров, наполненные  лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т.д. Изготовление ректальных капсул производят отливанием расплавленной основы в специальные  формы, оснащенные вынимающимися металлическими штифтами.

В процессе приготовления  этого вида суппозиториев гнезда формы, слегка смазанные мыльным  спиртом или парафином жидким в зависимости от свойств основы, наполняют расплавленной массой на 2/3 объема, после чего в них  встают штифты, также смазанные соответствующей  смазкой. После застывания массы  штифты вынимают.

В качестве основы для ректальных капсул применяют  масло какао и другие жировые  основы, желатинно-глицериновые смеси, содержащие 64—70 % желатина и 30—35 % глицерина, и т.д. В последнее время наибольшее распространение получили желатиновые  ректальные капсулы.

Технология их изготовления заключается в том, что внутрь готовой капсулы помещают прописанное  лекарственное вещество и отверстие  аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После этого масса  должна быть охлаждена до состояния  начинающегося загустения. Как только произошло застывание пробки, свечи  готовы к применению.

Преимущества: они сохраняют форму при температуре  до 40°C; ЛВ капсул всасывается быстрее, чем из суппозиториев, благодаря  тому, что оболочка капсулы лопается под давлением мышечных стенок прямой кишки.[6]

Ректиоли.
 

       Ректиоли (ректальные пипетки, микроклизмы одноразового применения) состоят из твердого наконечника  и капсулы из эластичной пластмассы, в которой находится необходимая  доза лекарства в жидком состоянии. В процессе использования при  легком надавливании на капсулу ее содержимое выливается через отверстие  в наконечнике в прямую кишку.

Эти лекарственные формы могут  храниться длительное время без  строгого соблюдения температурного режима, являются более гигиеничными, чем  обычные суппозитории.

Преимуществом  является также то, что лекарственные  вещества, вводимые в данном случае в виде раствора, эмульсии или тонкой суспензии, будут оказывать более  быстрое действие, чем при введении в форме свечей, которые дают эффект только после расплавления.[6]

Ректальные 
пипетки — ректиолы. 

    Они представляют собой эластичный п/э контейнер  объемом 3 — 5 мл, содержащий раствор  ЛВ, и снабженный наконечником. Пользуются ректиолой как клизмой, применяя ее с целью получения быстрого терапевтического эффекта, т.к. из водных растворов, введенных в прямую кишку  в форме клизмы, ЛВ всасываются  значительно быстрее, чем из суппозиториев  на жировой основе.[6]

Ректальные 
тампоны 

     Это  пластмассовый  стержень, обернутый ватой с адсорбированным  на ней ЛВ. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед употреблением  тампон погружают в воду, оболочка из альгината набухает и не препятствует процессу диффузии ЛВ. Тампон вводят в  прямую кишку на 2 часа (лечение геморроя). Особое значение ректальные ЛФ имеют  в детской практике и для пожилых  людей.[11]

Ректальные 
средства с антибиотиками (новые 
разработки) 

  В ряде случаев  применяется ректальное введение антибиотиков, еще недостаточно широко употребляемое  в лечебной практике. 

     При ректальном способе введения обычно употребляют  специальную лекарственную форму  – ректальные свечи (суппозитории), содержащие антибиотик и легко растворяющуюся в кишечнике основу. Применяют  и микроклизмы из растворов, взвесей  и эмульсий антибиотиков, ректальные мази, ректальные вдувания и введение в желатиновых капсулах.

     Ввиду ряда преимуществ этот метод постепенно начал входить в медицинскую 
практику. 

     Целесообразность 
ректального применения лекарственных  веществ обусловливается наличием в прямой кишке значительной всасывающей  поверхности, покрытой сочной, рыхлой, богатой венозной сетью слизистой  оболочкой.

Это обеспечивает быстрое  всасывание растворимых в воде или  липоидах веществ, их поступление в  кровь, на что указывал еще В. Л. Манассеин. J.

Ban и соавторы показали, что вводимые в прямую кишку антибиотики, в  частности эритромицин, уже через 5–7 мин обнаруживаются в крови. В. А. Банщиков и соавторы отмечают, что  введенные этим путем препараты  появляются в крови быстрее, чем  при их приеме через рот.

Таким  образом, ректальный способ рекомендуется  при необходимости быстрого действия лекарственных веществ, особенно при  затруднительности или невозможности  их введения другими способами.[5] 

Источник: https://student.zoomru.ru/med/sovremennye-rektalnye-lekarstvennye-formy/59718.477544.s1.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector